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關(guān)鍵詞：微粒體；S9；胞質(zhì)液；組織勻漿液；肝臟；腎臟；肺臟；皮膚；體外代謝研究；藥物代謝穩(wěn)定性研究；人；猴；犬；大鼠；小鼠；Microsomes; S9 fraction; Cytosol; Tissue Homogenate; Liver; Kidney; Lung; Skin; In Vitro Metabolism Study; In Vitro Metabolic Stability Study; Human; Monkey; Dog; Rat; Mouse
在藥物研發(fā)的漫長征途上，無數(shù)候選化合物倒在了臨床試驗的門檻前，其中藥物代謝特性不佳是核心誘因之一。藥物的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代謝（Metabolism）、排泄（Excretion）即ADME過程，直接決定了藥物在體內(nèi)的藥效發(fā)揮、作用時長與安全性，而非臨床體外代謝研究(In Vitro Metabolism Study)作為ADME評價的核心環(huán)節(jié)，是連接實驗室化合物篩選與體內(nèi)臨床試驗的關(guān)鍵橋梁，既能大幅降低后期研發(fā)風(fēng)險，也能顯著提升研發(fā)效率。
針對當(dāng)前藥物研發(fā)中體外代謝研究碎片化、技術(shù)門檻高、結(jié)果重現(xiàn)性差等痛點，IPHASE作為體外研究生物試劑引-領(lǐng)者，推出了一站式藥物非臨床ADME體外代謝研究解決方案。IPHASE以全面的技術(shù)覆蓋、精準(zhǔn)的實驗數(shù)據(jù)、高效的全流程服務(wù)，整合微粒體（Microsomes）、S9（S9 fraction）、胞質(zhì)液（Cytosol）、勻漿液（Homogenate）等核心體外代謝體系，覆蓋肝臟（Liver）、腎臟(Kidney)、肺臟(Lung)、皮膚(Skin)等多器官代謝研究，適配常用實驗?zāi)Ｐ腿缛耍℉uman）、猴（Monkey）、犬(Dog)、大鼠(Rat)、小鼠(Moue)等體外模型，助力研發(fā)團隊快速完成候選化合物代謝特性篩選與優(yōu)化，為藥物非臨床評價提供堅實的技術(shù)支撐。
01 核心體外代謝模型
藥物體外代謝研究的核心的是構(gòu)建貼近體內(nèi)生理狀態(tài)的代謝模型，而微粒體（Microsomes）、S9（S9 fraction）、胞質(zhì)液（Cytosol）、組織勻漿液（Tissue Homogenate）作為四大核心體外代謝體系，各自承擔(dān)著不同的代謝研究功能，可針對性解決各類藥物代謝研究需求，也是我們解決方案的核心技術(shù)載體。
微粒體（Microsomes）
微粒體是指組織在勻漿和差速離心過程中獲得的由破碎的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)自我融合形成的近似球形的膜囊泡狀結(jié)構(gòu)，包含了CYP450酶和一些Ⅱ相酶，如UGTs、ST等。微粒體用于CYP450酶研究時，只需要加入NADPH或NADPH的再生系統(tǒng)即可啟動反應(yīng)。由于微粒體是Ⅰ相代謝酶的主要來源，故微粒體在體外藥物代謝研究中被廣泛使用。微粒體不但可以為系統(tǒng)的藥物代謝提供定性的信息，而且可以在藥物研發(fā)過程中用于大量化合物代謝穩(wěn)定性的篩選及優(yōu)化，同時可以用于評價潛在的藥物藥物相互作用。
我們的解決方案可提供多器官、多動物種屬的微粒體制備與檢測服務(wù)：肝臟微粒體作為藥物代謝的核心模型，可高效評估藥物在肝臟中的代謝速率與代謝產(chǎn)物譜，助力預(yù)判藥物體內(nèi)半衰期；腎臟、肺臟微粒體可針對性研究藥物在非肝臟代謝器官中的代謝特性，尤其適用于靶向腎臟、呼吸系統(tǒng)的藥物；皮膚微粒體則聚焦經(jīng)皮給藥藥物的局部代謝研究，評估藥物經(jīng)皮吸收后的代謝轉(zhuǎn)化的情況，為經(jīng)皮制劑研發(fā)提供數(shù)據(jù)支撐。
S9（S9 fraction）
S9混合物（S9 fraction）是組織勻漿經(jīng)高速離心后獲得的上清液，包含微粒體（I相代謝酶）、胞質(zhì)液（II相代謝酶）及其他可溶性成分，兼具I相、II相代謝活性，且制備簡便、成本可控、適配高通量篩選，是藥物早期代謝穩(wěn)定性篩選、代謝產(chǎn)物初步鑒定及遺傳毒性代謝活化研究的優(yōu)選模型。
針對多器官代謝研究需求，我們可提供-肝臟、腎臟、肺臟等多器官S9服務(wù)，其中肝臟S9因代謝酶活性最-全面，廣泛應(yīng)用于各類藥物的早期代謝篩選；腎臟S9可用于評估藥物在腎臟代謝過程中的活化或解毒作用，為藥物腎毒性評價提供輔助；肺臟S9則適用于吸入給藥藥物的代謝研究，模擬藥物在肺部的代謝轉(zhuǎn)化過程，助力優(yōu)化吸入制劑配方。
胞質(zhì)液（Cytosol）
胞質(zhì)液是組織勻漿經(jīng)高速離心去除微粒體、細胞核等沉淀后獲得的上清液，主要含有葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶、磺基轉(zhuǎn)移酶等II相代謝酶，核心用于研究藥物的結(jié)合代謝過程——即藥物或其I相代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸、硫酸鹽等基團結(jié)合，增強水溶性、促進排泄的過程。
在多器官研究中，肝臟胞質(zhì)液因II相代謝酶活性最高，是II相代謝研究的核心模型；腎臟、肺臟胞質(zhì)液則可用于研究特定器官中藥物的II相代謝特性，尤其適用于需要評估藥物在非肝臟器官中解毒能力的研究場景。我們通過精準(zhǔn)控制胞質(zhì)液的制備條件，保留代謝酶的天然活性，確保實驗數(shù)據(jù)的準(zhǔn)確性與重現(xiàn)性。
組織勻漿液（Tissue Homogenate）
組織勻漿液是將新鮮組織（如肝臟、腎臟、肺臟、皮膚）粉碎后，加入緩沖液制備的勻漿體系，包含細胞內(nèi)所有的代謝酶（I相、II相）、轉(zhuǎn)運體及其他生理成分，無需分離亞細胞結(jié)構(gòu)，可最真實地模擬藥物在體內(nèi)組織中的完整代謝過程。
相較于單一的微粒體、S9或胞質(zhì)液模型，組織勻漿液更適合用于藥物代謝途徑的全面解析、代謝產(chǎn)物的系統(tǒng)鑒定，以及藥物與組織代謝系統(tǒng)的相互作用研究。例如，皮膚勻漿液可完整模擬經(jīng)皮給藥藥物在皮膚組織中的吸收與代謝全過程，為經(jīng)皮給藥制劑的研發(fā)提供更貼近實際的代謝數(shù)據(jù)；肝臟勻漿液則可用于復(fù)雜藥物代謝機制的深入研究，助力研發(fā)團隊全面掌握藥物的代謝特性。
02 多器官覆蓋及多種屬支撐
藥物在體內(nèi)的代謝并非局限于單一器官，肝臟作為核心代謝器官，承擔(dān)了70%以上藥物的代謝任務(wù)，但腎臟、肺臟、皮膚等器官也在藥物代謝與排泄中發(fā)揮著重要作用，尤其對于靶向特定器官的藥物、經(jīng)皮給藥或吸入給藥的藥物，多器官代謝研究至關(guān)重要。
IPHASE一站式解決方案全面覆蓋肝臟、腎臟、肺臟、皮膚等核心代謝相關(guān)器官，針對不同器官的代謝特點，定制專屬的實驗方案：
肝臟：核心代謝器官研究—— 以微粒體、S9、胞質(zhì)液、勻漿液為核心模型，全面評估藥物在肝臟中的代謝穩(wěn)定性、代謝途徑、酶抑制/誘導(dǎo)作用，預(yù)判藥物體內(nèi)半衰期與藥物-藥物相互作用風(fēng)險，規(guī)避類似特非那定因肝臟代謝受阻導(dǎo)致的安全性隱患。
腎臟：代謝與排泄雙重研究—— 聚焦藥物在腎臟的代謝過程與排泄機制，通過腎臟微粒體、S9、勻漿液等模型，評估藥物腎臟代謝活性與解毒能力，為藥物腎毒性評價提供代謝層面的數(shù)據(jù)支撐。
肺臟：吸入給藥專屬研究—— 針對吸入給藥藥物，利用肺臟微粒體、S9、勻漿液模型，模擬藥物在肺部的代謝轉(zhuǎn)化過程，評估藥物肺部代謝穩(wěn)定性與局部代謝產(chǎn)物毒性，優(yōu)化吸入制劑的給藥劑量與配方。
皮膚：經(jīng)皮給藥專項研究—— 通過皮膚勻漿液、皮膚微粒體模型，研究藥物經(jīng)皮吸收后的局部代謝特性，評估藥物在皮膚組織中的代謝速率與代謝產(chǎn)物，避免因皮膚代謝導(dǎo)致的藥效降低或局部毒性。
而藥物非臨床體外代謝研究中，實驗動物模型的選擇直接影響研究結(jié)果的臨床轉(zhuǎn)化價值。目前行業(yè)內(nèi)常用的實驗動物主要包括小鼠、大鼠、犬、猴，不同動物的代謝酶譜與人類存在差異，需根據(jù)研究目的選擇合適的動物種屬，確保實驗數(shù)據(jù)能夠有效指導(dǎo)臨床研究
猴（食蟹猴、恒河猴）—— 作為非人靈長類動物，代謝酶譜、生理代謝過程與人類幾乎一致，研究結(jié)果的臨床轉(zhuǎn)化價值最高，適合藥物代謝特性的最終驗證、藥物-藥物相互作用研究，但成本較高，主要用于重點藥物的核心代謝研究。
犬（比格犬）—— 代謝酶譜與人類高度相似，尤其是CYP450酶系的亞型分布，是藥物代謝研究中最貼近人類的動物模型之一，適合藥物代謝途徑深入研究、臨床給藥劑量預(yù)測，常用于藥物研發(fā)中后期的代謝驗證。
大鼠（SD、Wistar等）—— 體型適中、易操作，肝臟代謝酶活性與人類相似度較高，是藥物代謝穩(wěn)定性、代謝產(chǎn)物鑒定的常用模型，廣泛應(yīng)用于各類藥物的非臨床體外代謝研究，但個體差異略高于近交系小鼠。
小鼠（BALB/c、ICR/CD-1等）—— 遺傳背景均一、實驗重復(fù)性高，代謝酶譜與人類具有一定保守性，尤其BALB/c小鼠的腸道代謝酶（如CYP3A11）與人類CYP3A4底物譜重疊度達60%以上，適合藥物早期高通量代謝篩選、代謝機制初步研究，且成本可控、易獲取。
03 IPHASE 產(chǎn)品
綜上所述，IPHASE作為體外研究生物試劑引-領(lǐng)者，深知藥物研發(fā)的時效性與嚴(yán)謹性，因此打造的一站式藥物非臨床ADME體外代謝研究解決方案，不僅覆蓋核心技術(shù)、多器官、多動物種屬，更提供從實驗方案設(shè)計、樣品制備、實驗檢測、數(shù)據(jù)解析到報告出具的全流程服務(wù)，徹-底解決研發(fā)團隊的后顧之憂。
分類 | 種屬 | 名稱 |
微粒體 | 人 | IPHASE Human Liver Microsomes,Mixed Gender |
IPHASE Human Intestinal Microsomes,Mixed Gender,PMSF | ||
IPHASE Human Kidney Microsomes,Mixed Gender | ||
IPHASE Human Lung Microsomes,Mixed Gender | ||
猴 | IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver Microsomes | |
IPHASE Monkey(Rhesus) Liver Microsomes | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Monkey(Rhesus) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung Microsomes | ||
IPHASE Monkey(Rhesus) Lung Microsomes | ||
犬 | IPHASE Dog(Beagle) Liver Microsomes | |
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
IPHASE Dog(Beagle) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Dog(Beagle) Lung Microsomes | ||
大鼠 | IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver Microsomes | |
IPHASE Rat(Wistar) Liver Microsomes | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Liver Microsomes | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung Microsomes | ||
小鼠 | IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver Microsomes | |
IPHASE Mouse(C57BL/6) Liver Microsomes | ||
IPHASE Mouse(KM) Liver Microsomes | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Liver Microsomes | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung Microsomes | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Lung Microsomes | ||
小型豬 | IPHASE Minipig(Bama) Liver Microsomes | |
IPHASE Minipig(Gottingen) Liver Microsomes | ||
IPHASE Minipig(Bama) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Minipig(Bama) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Minipig(Bama) Lung Microsomes | ||
金黃地鼠 | IPHASE Hamster(LVG) Liver Microsomes | |
IPHASE Hamster(LVG) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Hamster(LVG) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
兔 | IPHASE Rabbit(New Zealand White) Liver Microsomes | |
IPHASE Rabbit(New Zealand White) Lung Microsomes | ||
貓 | IPHASE Feline Liver Microsomes | |
牛 | IPHASE Bovine Liver Microsomes | |
雞 | IPHASE Chicken Liver Microsomes | |
豚鼠 | IPHASE Guinea Pig(Hartley) Liver Microsomes | |
魚 | IPHASE Fish(Rainbow Trout) Liver Microsomes | |
IPHASE Fish(Grass Carp) Liver Microsomes | ||
羊 | IPHASE Sheep Liver Microsomes | |
IPHASE Goat Liver Microsomes | ||
S9 | 人 | IPHASE Human Liver S9 Fraction |
IPHASE Human Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Human Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Human Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Human Skin S9 Fraction | ||
猴 | IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Monkey(Rhesus) Liver S9 Fraction | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung S9 Fraction | ||
犬 | IPHASE Dog(Beagle) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Dog(Beagle) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Dog(Beagle) Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Dog(Beagle) Skin S9 Fraction | ||
大鼠 | IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Rat(Wistar) Liver S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Rat(Wistar) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Wistar) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Wistar) Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Skin S9 Fraction | ||
小鼠 | IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Mouse(C57BL/6) Liver S9 Fraction | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Liver S9 Fraction | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung S9 Fraction | ||
金黃地鼠 | IPHASE Hamster(LVG) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Hamster(LVG) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Hamster(LVG) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
小型豬 | IPHASE Minipig(Bama) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Minipig(Bama) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Minipig(Bama) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Minipig(Bama) Skin S9 Fraction | ||
貓 | IPHASE Feline Liver S9 Fraction | |
兔 | IPHASE Rabbit(New Zealand White) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Rabbit(New Zealand White) Lung S9 Fraction | ||
胞質(zhì)液 | 人 | IPHASE Human Liver Cytosol |
IPHASE Human Intestinal Cytosol | ||
IPHASE Human Kidney Cytosol | ||
IPHASE Human Lung Cytosol | ||
猴 | IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver Cytosol | |
IPHASE Monkey(Rhesus) Liver Cytosol | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Monkey(Rhesus) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney Cytosol | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung Cytosol | ||
犬 | IPHASE Dog(Beagle) Liver Cytosol | |
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Cytosol,PMSF-free | ||
IPHASE Dog(Beagle) Kidney Cytosol | ||
IPHASE Dog(Beagle) Lung Cytosol | ||
大鼠 | IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver Cytosol | |
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney Cytosol | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung Cytosol | ||
小鼠 | IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver Cytosol | |
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Cytosol,PMSF-free | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney Cytosol | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung Cytosol | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
小型豬 | IPHASE Minipig(Bama) Liver Cytosol | |
兔 | IPHASE Rabbit(New Zealand White) Liver Cytoso | |
組織勻漿 | 人 | IPHASE Human Liver Homogenate,1:4 |
IPHASE Human Liver Homogenate,1:9 | ||
IPHASE Human Lung Homogenate | ||
猴 | IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver Homogenate | |
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Pancreas Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Heart Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Spleen Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Brain Homogenate | ||
犬 | IPHASE Dog(Beagle) Liver Homogenate | |
IPHASE Dog(Beagle) Kidney Homogenate | ||
IPHASE Dog(Beagle) Lung Homogenate | ||
大鼠 | IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver Homogenate | |
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney Homogenate | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung Homogenate | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Brain Homogenate | ||
小鼠 | IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver Homogenate | |
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney Homogenate | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung Homogenate | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Brain Homogenate |
IPHASE生產(chǎn)產(chǎn)品均具有以下優(yōu)勢：
合規(guī)性 生產(chǎn)產(chǎn)品的組織均由正規(guī)渠道獲得，來源清晰。
安全性 生產(chǎn)組織均經(jīng)過病原檢測，保證產(chǎn)品質(zhì)量安全。
高質(zhì)量 生產(chǎn)產(chǎn)品均經(jīng)過嚴(yán)格的內(nèi)部質(zhì)控，且同批次數(shù)量多，批次間差異性小。
可定制 可根據(jù)客戶特殊需求，提供特殊種屬肝細胞的定制服務(wù)。
地址：北京市北京經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)十四街99號十八號樓1832室
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